동아ST, 美 암학회서 ‘DA-4511’ 전임상 결과 발표

[서울경제TV=황혜윤 인턴기자] 동아에스티는 ‘미국암연구학회(AACR 2024)’에서 SHP1 알로스테릭 억제제 및 면역항암제 ‘DA-4511’의 전임상 결과를 포스터 발표한다고 5일 밝혔다.

AACR은 전 세계 암 연구 분야 전문가 및 업계 관계자들이 모여 항암 치료 및 신약 관련 논의를 진행하는 학회로, 미국 임상종양학회, 유럽 종양학회와 함께 세계 3대 암학회로 손꼽힌다는 설명이다. 이번 AACR 2024는 오는 5일부터 10일까지 미국 캘리포니아주 샌디에이고에서 개최된다.

동아에스티는 이번 학회에서 ‘전임상에서 혁신신약(First-in-Class) SHP1 알로스테릭(allosteric) 억제제 DA-4511의 효능과 안전성’을 주제로 포스터를 발표한다. 여기서 알로스테릭은 효소의 활성부위가 아닌 다른 부위를 의미한다. 즉 효소 활성부위가 아닌 다른 부위에 물질이 결합함으로써 그 효소의 입체구조에 변화가 생겨 그 효소의 기능이 저해되거나, 촉진되는 것을 알로스테릭 효과라고 한다.

발표에서는 DA-4511을 통한 면역세포의 사이토카인 분비 증가와 대식세포의 식세포 기능 촉진 효과 데이터를 공개한다. 대식세포는 동물 체내 모든 조직에 분포해 면역을 담당한다. 세포 찌꺼기, 이물질, 미생물, 암세포, 비정상적인 단백질 등을 집어삼켜서 분해하는 식작용 기능이 있다.

또 동아에스티는 발표를 통해 동물모델 시험에서 항암 효과와 기존 면역관문억제제 PD-1 항체와의 병용투여를 통한 시너지 효과를 공개할 예정이다.

DA-4511은 SHP1(Src homology phosphatase-1) 억제제다. SHP1은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소의 하나로 알려져 있다.

SHP1억제는 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포에 대한 공격기능을 강화할 수 있는 타겟으로 연구되고 있다. 그러나 탈인산화효소 활성부위의 구조적 유사성으로 선택적인 SHP1 억제제 개발이 어려운 실정이라는 설명이다.

동아에스티는 SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위를 찾음으로써, 이를 이용해 경구 복용 가능한 저분자 화합물 발굴에 성공했다고 밝혔다.

이밖에도 동아에스티의 아릴탄화수소수용체(AhR) 길항제 DA-4505와 항 PD-1 면역관문억제제 병용투여를 통한 항암효과에 대해 연세대학교 연구진이 발표할 예정이다.

동아에스티 관계자는 “전임상에서 DA-4511의 세계 최초 SHP1 알로스테릭 억제제 및 새로운 면역항암제로의 개발 가능성과 면역세포 사이토카인 분비 증가, 대식세포 식세포 기능 촉진 효과를 확인했다”며 “조속히 DA-4511의 전임상 연구를 완료하고 다음 단계에 진입할 수 있도록 연구개발 역량을 집중해 나가겠다”고 말했다. /mohyeyun@sedaily.com